リウマチ治療の最前線！
| 免疫抑制薬 | |
| 多剤無効の難治性のものに用いる。 | |
| アラバ （レフルノミド） |
メトトレキサートが葉酸拮抗薬なのに対し本剤はピリミジン代謝を抑制し、活性化リンパ球のクローン増殖を抑える。 レフルノミドの活性代謝物はタンパク結合率が高く腸管循環を有するため、血漿半減期が15日と非常に長い。 このため重篤な副作用発現時は腸管循環を遮断するためにコレスチラミンを服用させる。 |
＜レフルノミドの副作用＞ 2006年のデータでは、 間質性肺炎は6163例中80例に見られ、このうち27例が死亡している。 |
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| リウマトレックス （メトトレキサート） |
メトトレキサートはピリミジン代謝におけるDHFレダクターゼを阻害してテトラヒドロ葉酸の合成を抑えて免疫を抑制する。 これにより、以下の5つの作用が現れる。
１、抗体産生、及びリンパ球増殖を抑制する。 メトトレキサートのアデノシン遊離の機序は、アミノイミダゾール-4-カルボキサミドリボヌクレオチド（AICAR）トランスホルミラーゼを 阻害し、細胞内にAICARが蓄積される。この蓄積されたAICARにより、抗炎症性オータコイドであるアデノシンの細胞外への遊離が促進されることによる。 朝飲み忘れた場合は飲まずによるから初め一つはあまらせる。風邪薬としてよく使われるNSAIDsは腎排泄のものが多いため、Dr指示の元に用いる。
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＜メトトレキサートの副作用＞ 腎排泄率が99％と高いため、1w3錠飲む場合は、朝夜朝の3回で服用する。これにより夜のように尿の回数が少ない場合でもSEを少なくできる。 メトトレキサートの副作用予防として、葉酸製剤（フォリアミン）がMTX投与日より1日おいて使われることがある。 ただ、葉酸製剤はメトトレキサートによる阻害部位より前を補充するので、併用による副作用予防はできないが、ホリナートカルシウム（ロイコポリン）は その影響を無視できる。 |
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| プログラフ （タクロリムス） |
いわずとしれた、カルシニューリン阻害薬である。くわしくはこちらを参照。 |
| ブレディニン （ミゾリビン） |
RAに対する効果は弱い |
| アザルフィジンEN （サラゾスルファピリジン） |
サラゾスルファピリジンは、サルファ剤と呼ばれ、ピリミジン代謝においてp-アミノ安息香酸を阻害してピリミジン合成を阻害して免疫抑制
作用を示す。
1日2回で服用する。
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＜サラゾスルファピリジンの副作用＞ |
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